Imipramin
Imipramin (Antideprin, Deprimin, Deprinol, Depsol, Depsonil, Dinaprin, Evpramin, Imipramil, Irmin, Janimin, Melipramin, Surpliks, Tofranil, melipramin) je triciklični antidepresiv iz dibenzazepinske grupe. Imipramin se uglavnom koristi za tretmant kliničke depresije i enureze (nesposobnosti kontrole urinacije).[6]
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-il)-N,N-dimetilpropan-1-amin | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Tofranil | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a682389 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 50-49-7 | ||
ATC kod | N06AA02 | ||
PubChem[1][2] | 3696 | ||
DrugBank | DB00458 | ||
ChemSpider[3] | 3568 | ||
UNII | OGG85SX4E4 | ||
KEGG[4] | D08070 | ||
ChEBI | CHEBI:47499 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL11 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C19H24N2 | ||
Mol. masa | 280,407 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | ? | ||
Metabolizam | Hepatički Glavni aktivni metabolit desipramin | ||
Poluvreme eliminacije | 11-25 sata | ||
Izlučivanje | Renalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | D(US) | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Oralno |
On je takođe izučavan za potencijalnu primenu u lečenju paničnog poremećaja.[7]
Poređenje sa drugim antidepresivima
urediPotentnost (afinitet) imipramina i drugih antidepresiva na različitim trasporterima i receptorima je sumirana u donjoj tabli.[8] Potentnost je izražena kao recipročna vrednosti konstante disocijacije pomnožene sa faktorom 10−7. Stoga što je veći broj, to je veća moć blokiranja
Lek | SERT | NET | DAT | α1 blokada | D2 blokada | H1 blokada | muskarinska blokada | 5HT2 blokada |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
imipramin | 70 | 2.7 | 0.012 | 1.5 | 0.05 | 9.1 | 1.1 | 1.2 |
desipramin | 5.7 | 128 | 0.024 | 0.77 | 0.03 | 0.91 | 0.5 | 0.38 |
amitriptilin | 23 | 2.9 | 0.023 | 3.7 | 0.1 | 91 | 5.6 | 3.4 |
klomipramin | 360 | 2.7 | 0.045 | 2.6 | 0.53 | 3.2 | 2.7 | 3.7 |
paroksetin | 800 | 2.5 | 0.2 | 0.025 | 0.003 | 0.03 | 0.93 | 0.005 |
citalopram | 98 | 0.035 | 0.0038 | 0.053 | 0 | 0.21 | 0.045 | 0.34 |
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Delini-Stula A, Mikkelsen H, Angst J (October 1995). „Therapeutic efficacy of antidepressants in agitated anxious depression--a meta-analysis of moclobemide studies”. J Affect Disord 35 (1–2): 21–30. DOI:10.1016/0165-0327(95)00034-K. PMID 8557884.
- ↑ Lepola U, Arató M, Zhu Y, Austin C (June 2003). „Sertraline versus imipramine treatment of comorbid panic disorder and major depressive disorder”. J Clin Psychiatry 64 (6): 654–62. DOI:10.4088/JCP.v64n0606. PMID 12823079.[mrtav link]
- ↑ Richelson E (May 2001). „Pharmacology of antidepressants”. Mayo Clinic Proceedings. Mayo Clinic 76 (5): 511–27. DOI:10.4065/76.5.511. PMID 11357798.